科普｜葡萄柚與85種藥物“相克”，涉抗癌藥、抗生素……

葡萄柚是蕓香科柑橘屬植物，別名西柚、血橙。《本草綱目》中記載：“柚，功能消食，解酒毒，去腸胃中惡氣，長發(fā)滋燥，療妊婦不思食口淡。”民間素有“冬日靠柚子，胃口不勞累”“冬喝柚子汁，養(yǎng)生防感冒”的說法。葡萄柚鮮嫩多汁，酸甜可口，營養(yǎng)豐富，且富含多種維生素、微量元素，是大眾都很喜愛的水果。

可大家要注意的是，在服用一些藥物的時候，不能同時吃葡萄柚。這是什么道理？又有哪些藥物會受到葡萄柚的影響呢？

葡萄柚與藥物之間的“恩怨”來自1989年，在英國的維多利亞醫(yī)院，降壓藥非洛地平的臨床試驗正在進行中。高血壓患者John這天早早起來，服了試驗藥物后，點了一杯西柚汁，然而平常病情穩(wěn)定的John突然因為血壓過低暈倒了。

經(jīng)過藥學家Bailey等人對事件原因進行排查后，首次發(fā)現(xiàn)西柚汁是導致非洛地平在血中濃度升高的元兇，可使人血壓顯著下降甚至引起低血壓性休克。

一、葡萄柚中哪些成分可影響藥物的療效？

葡萄柚對藥物產(chǎn)生影響主要是由于其中含有黃酮類及呋喃香豆素類化合物，其中呋喃香豆素衍生物發(fā)揮了主要作用。

呋喃香豆素類化合物能選擇性抑制腸壁組織中的藥物代謝酶從而使進入血液中的藥量顯著增加，導致藥物吸收增加。呋喃香豆素類化合物還可以減少藥物在腸道和肝臟的代謝，大大增加藥物原有的不良反應。

二、葡萄柚是怎么影響藥效的？

藥物進入人體之后，需要通過體內(nèi)酶的代謝，其中一種重要的酶就是細胞色素P450 3A4（CYP3A4）。而葡萄柚中的活性成分能明顯抑制體內(nèi)肝藥酶CYP3A4，造成體內(nèi)的藥物代謝減少，繼而導致血藥濃度升高，使藥物以平時幾倍甚至幾十倍的量進入血液循環(huán)從而提高藥效。

肝藥酶CYP3A4主要存在于小腸和肝臟中，有研究表明，葡萄柚會選擇性抑制腸道肝藥酶CYP3A4，而對肝臟中的CYP3A4基本無影響。口服藥物存在“首過效應”，即服用后，尚未被吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被酶代謝，使進入血液循環(huán)的原型藥量減少，藥效減低。

葡萄柚通過抑制腸道肝藥酶CYP3A4，使藥物在腸黏膜的代謝減少，進入血液循環(huán)的藥量增加，所以葡萄柚只影響口服藥物的藥效。

還有的藥物是通過轉(zhuǎn)運蛋白轉(zhuǎn)運到細胞內(nèi)發(fā)揮作用。葡萄柚中的活性成分可以阻斷轉(zhuǎn)運體的作用，減少體內(nèi)藥物的含量，并可能導致藥物失效。

葡萄柚對CYP3A4抑制作用的半衰期約為24小時，一般3到5個半衰期后可消除，所以葡萄柚對相關(guān)藥物的影響會持續(xù)3天。建議服藥前72小時和服藥后6小時避免食用葡萄柚及其制品。

三、哪些藥物易受葡萄柚影響？

有研究人員曾發(fā)表論文指出，多達85種藥物被發(fā)現(xiàn)與葡萄柚同服會引發(fā)不良反應，如降膽固醇藥、抗癌藥、抗生素和用于治療高血壓的鈣通道阻滯藥，還有鎮(zhèn)靜催眠藥等精神類藥物和器官移植患者服用的免疫抑制劑等。其中有43種會導致嚴重的藥物副作用，如猝死、急性腎衰竭、呼吸衰竭、腸胃出血等。應避免與葡萄柚同服的常見藥物見下表：

備注：沒有列舉的藥物也不代表絕對安全。

四、其他柚子或柑橘類水果也會影響藥效嗎？

葡萄柚是柚子和甜橙的雜交產(chǎn)物，那其他的柚子和柑橘類水果也會對藥物的療效產(chǎn)生影響嗎？

其實，這個主要取決于水果中呋喃香豆素類化合物的含量。有研究測定了多種柑橘類水果果汁中呋喃香豆素類化合物的成分和含量，結(jié)果顯示，呋喃香豆素含量最高的是西柚、塞維利亞橙和以色列青柚，而紅柚、蜜柚和金柚中含量較低，常山胡柚、甜橙和柑橘幾乎不含呋喃香豆素。所以，西柚、塞維利亞橙和以色列青柚對藥物影響較大，紅柚、蜜柚、金柚不多吃的話影響不大，其他的柑橘和甜橙對藥物幾乎無影響。除了水果，含有西柚汁的飲料，服藥期間也要注意。如何辨別呢？請大家在購買果汁和飲料的時候看清楚配料表，以免誤飲。

五、總結(jié)

1.葡萄柚和藥物的相互作用廣泛，服用藥物時最好避免和葡萄柚一起吃。

2.葡萄柚、塞維利亞橙和以色列青柚對藥物影響較大，紅柚、蜜柚、金柚不多吃的話影響不大，其他的柑橘、甜橙、常山胡柚等對藥物幾乎無影響。

3.要注意看飲料的成分表，避免服藥時誤飲含葡萄柚汁的飲料。